Презентация, доклад на тему Психофармакология. Понятие. Транквилизаторы. Нейролептики. Антидепрессанты. Ноотропные препараты.

применения лекарственных средств для лечения психических заболеваний.

Выделение психофармакологии в особый раздел фармакологии связано со специфичностью и значительной сложностью методических приемов, используемых психофармакологией.

Macht определил понятие «психофармакология».
Современная эпоха психофармакологии начинается с 50–х годов ХХ века и связана с введеним в практику первого нейролептика – хлорпромазина французскими учеными Delay и Deniker в 1952 г. ввели понятие «нейролептической» терапии.

препаратов, относящихся по современным классификациям к группе ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). Использовать этот «побочный» эффект для лечения депрессии предложил Klihn.

Axelrod

В 1960 г. американский исследователь Axelrod установил механизм действия трициклических антидепрессантов (прямое влияние этих веществ на пресинаптический захват серотонина и норадреналина в синапсах нейронов ЦНС) и получил за эти исследования Нобелевскую премию.

активность которого в отношении тревоги в том же году обнаружил Berger.
Антиманиакальные свойства лития, выявленные австралийским психиатром Cade в 1949 г., послужили основанием для выделения еще одной группы психотропных лечебных средств – нормотимиков.

Группа ноотропных препаратов начала формироваться в 1963 г., когда у некоторых производных ГАМК были выявлены свойства активировать когнитивные процессы.
Первый симпатомиметик – амфетамин – был синтезирован в 1935 г.

Формула амфетамина

психотропных средств:
Нейролептики (антипсихотические средства),
Антидепрессанты,
Нормотимики,
Транквилизаторы,
Ноотропы,
Стимуляторы.

Введение в практику психотропных средств произвело переворот в лечении психических расстройств и послужило развитию новой научной дисциплины – психофармакологии.

приемлемой является клиническая классификация, предложенная Delay (1976). Согласно этой классификации, все психотропные препараты делятся на три группы:
психолептики (нейролептики/антипсихотические средства, гипнотические вещества, транквилизаторы);
психоаналептики, или психостимуляторы (антигипнотические вещества – «пробуждающие амины», антидепрессанты и прочие стимуляторы);
психодизлептики, или психотомиметические вещества – галлюциногены.

эффекты с избирательностью действия на психопатологическую симптоматику.

Большинство клиницистов продолжают пользоваться классификацией, предложенной в 1969 г. научной группой ВОЗ.

классов:

нейролептики/антипсихотические средства;
транквилизаторы/анксиолитики;
антидепрессанты;
нормотимики;
ноотропы/ноэтики;
психостимуляторы;
психодизлептики.

Наибольшей ценностью этих лекарств является способность бороться с психозом, отсюда и второе название — антипсихотики. 

состояния психомоторного возбуждения, бред, галлюцинации и другие проявления психозов. По химическому строению это различные препараты, имеющие свой спектр психотропной активности и побочных эффектов.

Соматические побочные эффекты весьма значительны у первых представителей этого класса веществ – производных фенотиазина. Неврологические осложнения – у производных бутирофенона.

Требования к современным нейролептикам, помимо психотропной активности, включают минимум побочных эффектов. В связи с синтезом нейролептических препаратов с новыми свойствами предлагается использовать для этой группы лекарственных средств термин «антипсихотические» препараты.

высокую вероятность развития побочных эффектов.
Представители: Аминазин, Галоперидол и др.

Современные препараты, отличительной способностью которых является значительно сниженная вероятность развития и выраженность побочных эффектов, в первую очередь — неврологических.
К ним относят: Клозапин, Рисполепт, Кветиапин, Оланзапин.

галлюцинации;
выраженное чувство страха;
напряжение в теле;
перепады настроения;
апатия и вялость при депрессии;
плохой сон.

средства»:

Широкий спектр биохимического и клинического действия.
Одновременная эффективность при различных синдромальных вариантах и стадиях течения шизофрении.
Быстрое купирование психомоторного возбуждения и галлюцинаторно – бредовой симптоматики при поддержании нормального уровня бодрствования больных.
Коррекция негативной симптоматики.
Возможность длительного применения без развития явлений привыкания.
Возможность редкого приема (1 раз в день и реже).
Хорошая переносимость (отсутствие экстрапирамидных и других соматоневрологических побочных эффектов).
Минимальное число лекарственных взаимодействий.

разрушают личность;
они вызывают слабоумие;
из-за нейролептиков ты умрешь в психушке.

в их состав веществ происходит:
коррекция настроения до присущей индивидуальной нормы,
стабилизируется эмоциональный фон, уменьшается беспокойство и тревожность,
устраняется заторможенность,
увеличивается двигательная и умственная активность.

Весь спектр достигаемых эффектов условно назван «тимолептическим действием». На сегодня существует несколько групп антидепрессантов, различных по составу и механизму действия (стимулирующие и успокаивающие).

сегодняшний день выделено 30 химических посредников – медиаторов, в задачи которых входит перенос информации от одного нейрона к другому. Непосредственное отношение к депрессивным расстройствам имеют три медиатора – биогенных аминов: норадреналин, дофамин и серотонин.

Таблетки против депрессии регулируют необходимый уровень концентрации одного или нескольких медиаторов, тем самым корректируют нарушенные в результате заболевания механизмы работы мозга.

выражено стимулирующее действие (мелипрамин, анафранил),
у других – седативное (амитриптилин, леривон).

и минимальными побочными эффектами обладают антидепрессанты с серотонинергическим действием (СИОЗС). 

Препараты четырехциклической структуры (лудиомил, пиразидол) оказывают сбалансированное седативное и стимулирующее действие.

любой момент;
Их можно назначать себе самому, без помощи специалистов;

и память, повышающие резистентность (устойчивость) головного мозга к таким агрессивным воздействиям, как травмы, интоксикации, гипоксия.

Первым в истории ноотропом является Пирацетам, который был синтезирован и применен в клинике бельгийскими фармакологами в далеком 1963 году. В процессе исследования ученые выяснили, что данное лекарственное вещество заметно повышает умственную работоспособность,  улучшает память и способствует обучаемости. В дальнейшем были синтезированы и другие препараты со сходными эффектами, о которых мы поговорим ниже.

слабости, вялости, явлений психической и физической астении);
антидепрессивный;
противоэпилептический;
собственно ноотропный (воздействие на нарушенные высшие корковые функции, что проявляется улучшением мышления, речи, внимания и так далее);
мнемотропный (влияние на обучаемость и память);

адаптогенный (повышение способности организма противостоять вредным воздействиям окружающей среды);
антипаркинсонический; вазовегетативный (улучшение кровоснабжения головного мозга, что проявляется уменьшением головной боли и головокружения, а также устранением других вегетативных нарушений);
антидискинетический;
повышение ясности сознания и уровня бодрствования.

процессов в центральной нервной системе путем усиления синтеза белков и РНК;
активизация энергетических процессов в нейронах;
активизация процессов передачи нервных импульсов в центральной нервной системе;
оптимизация процессов утилизации полисахаридов, в частности глюкозы;

угнетение образования в клетках свободных радикалов;
снижение потребности нервных клеток в кислороде в условиях гипоксии;
мембраностабилизирующее действие (регулируют синтез белков и фосфолипидов в нервных клетках, стабилизируют структуру клеточных мембран).

Фенилпирацетам и другие;
производные гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК): Аминалон, Пикамилон, Гопантеновая кислота, Фенибут;
производные пантотеновой кислоты: Пантогам; производные витамина В6 – пиридоксина: Пиритинол;
средства, содержащие диметиламиноэтанол: Ацефен, Центрофеноксин;
препараты, содержащие нейроаминоксилоты и пептиды: Глицин, Церебролизин, Актовегин;
антигипоксанты: Оксиметилэтилпиридина сукцинат;
витамины, витаминоподобные, общетонизирующие вещества: витамин В15, витамин Е, фолиевая кислота, янтарная кислота, экстракт женьшеня и другие.

Пентоксифиллин;
Циннаризин;
Инстенон.

Препараты, стимулирующие процессы памяти и обучения:
холиномиметики и антихолинэстеразные: Галантамин, Холин, Амиридин и другие;
гормоны: Кортикотропин, адренокортикотропный гормон;
эндорфины, энкефалины.

Альцгеймера и Паркинсона, то есть для лечения нейродегенеративных расстройств. При этих заболеваниях связи между нейронами «рвутся», нервные клетки разрушаются и человек, помимо всего прочего, теряет память. В ходе первых экспериментов было доказано, что побочным эффектом приема ноотропов является не только улучшение памяти, но и усиление других когнитивных функций.

Так как ноотропы усиливают кровообращение головного мозга, в некоторых странах (например, в России) их также активно назначают в реабилитационном периоде после черепно-мозговых травм, инсульта и т.п. Правда, последние исследования показывают, что если эффект и есть, то он невелик, непредсказуем и не поддается контролю. То есть, на сегодняшний день нет доказательств клинической эффективности ноотропов для лечения нейродегенеративных заболеваний, инсульта и др., за исключением их применения при одной из разновидностей эпилепсии.

улучшения памяти, скорости мышления и т.п. ноотропы действуют только на больных людей. Редкие исследования на здоровых людях демонстрируют эффект на уровне плацебо. Поэтому ученые считают, что возможности ноотропов в области усиления когнитивных функций сильно преувеличены. 

Как таблетка от головной боли: она эффективна, если у вас болит голова, и совершенно бесполезна, если с вашей головой все в порядке. Даже никотин сильнее повышает способность к концентрации внимания, чем ноотропы.

головного мозга;
последствия нарушения мозгового кровообращения;
нейроинфекции; интоксикации;
психоорганический синдром с явлениями нарушения памяти, снижения концентрации внимания и общей активности;
кортикальная миоклония;
головокружения, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения;
хронический алкоголизм (с целью лечения энцефалопатии, абстинентного и психоорганического синдромов);

сниженная умственная работоспособность;
астено-депрессивный, депрессивный, астено-невротический синдромы;
неврозоподобные расстройства;
вегето-сосудистая дистония;
черепно-мозговая травма;
ишемический инсульт;
гиперкинезы;
заикание;
расстройства мочеиспускания;
нарушения сна;
мигрени;
в комплексном лечении открытоугольной глаукомы, сосудистых заболеваний сетчатки, диабетической ретинопатии, а также старческой дегенерации желтого пятна.

давления;
редко, у больных пожилого возраста, – усиление симптомов коронарной недостаточности;
тошнота, дискомфорт в области желудка, диарея или запор;
усиление психопатологической симптоматики; аллергические реакции.

Лекарственные средства данной группы редко вызывают какие-либо побочные эффекты, однако у ряда больных на фоне приема их могут отмечаться следующие нежелательные реакции:

вызывающих мышечную релаксацию, стабилизирующих нарушение вегетативных функций.

Основными препаратами этой группы являются производные бензодиазепина. Транквилизаторы другого химического строения – гидроксизин, мебикар, афобазол – применяются реже.

В 1967 г. ВОЗ ввела термин "анксиолитики", для определения препаратов, в России чаще всего называемых транквилизаторами (от лат. tranquilloare – делать спокойным, безмятежным).

= успокаивать),

противотревожное (отсюда другое их название – анксиолитики, от латинских слов «anxietas» = тревожное состояние, страх  и греческого слова «lytikos» = способный растворять, ослабляющий) гармонизирующее действие на эмоции (поэтому еще одно название этой группы – атарактики, от греческого слова «ataraxia» = невозмутимость).

Анксиолитическое действие. проявляется в уменьшении тревоги, страха (антифобическое действие), эмоциональной напряженности.

больше. Ведь постоянно появляются новые препараты, которые не подходят ни к одной из известных групп. 

бензодиазепиновые транквилизаторы:

феназепам,
диазепам (реланиум, сибазон, седуксен, валиум),
гидазепам,
хлордиазепоксид (элениум),
алпразолам (ксанакс),
медазепам (рудотель),
нозепам,
лоразепам.

Самые сильные транквилизаторы препараты из этой группы это феназепам и лоразепам. 

доктора выделяют в отдельную клиническую группу - дневные транквилизаторы. Они не дают сонливости и вялости, но действие их намного слабее феназепама.    

гидазепам,
медазепам,
оксазепам,
грандаксин (тофизопам).

Эти лекарства не вызывают заторможенности и могут использоваться при выполнении работ, связанных с необходимостью повышенного внимания.

привыкания и сонливости это производное
дифенилметана – атаракс,
производное 2-меркаптобензимидазола – афобазол,
производное мочевины – адаптол.

Как транквилизаторы они очень слабые, дают побочное действие со стороны вегетативной нервной системы (сухость во рту, тошнота, рвота, понос).

Эти лекарства проявляют своё лечебное действие в очень малом количестве случаев. Но, несмотря на это, отсутствие привыкания и синдрома отмены транквилизаторов у этих препаратов, даёт им право на жизнь.

состояния (тревожно-депрессивные, аффективно-бредовые и др.) в комбинации с антидепрессантами, нейролептиками;
нарушения сна;
абстинентные расстройства при хроническом алкоголизме;
премедикация перед наркозом, в качестве компонента комбинированного наркоза;
психосоматические заболевания (язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки и др.);
сердечно-сосудистые нарушения с симпатоадреналовой направленностью.

замедлением скорости психических реакций;
нарушения функции вегетативной нервной системы (гипотония, запоры, тошнота, задержка или недержание мочи, снижение либидо).
длительный прием транквилизаторов опасен в связи с возможностью развития привыкания к ним, т.е. физической и психической зависимости.

транквилизаторов может приводить к развитию привыкания (снижение эффекта при длительном приеме), а также к формированию лекарственной зависимости (физической и/или психической) и возникновению синдрома отмены, применять их следует короткими курсами (не более 2-3 недель).
Из-за более высокого риска развития зависимости применение транквилизаторов у детей и подростков до 18 лет оправдано только в исключительных случаях, при четко обоснованных показаниях, при этом продолжительность лечения должна быть минимальной.
В связи с ослаблением концентрации внимания и снижением скорости психомоторных реакций, следует с осторожностью назначать транквилизаторы амбулаторно, особенно пациентам, работа которых требует повышенной концентрации внимания и быстрой психической и физической реакции (водители, диспетчеры и др.).
При приеме транквилизаторов недопустимо употребление алкогольных напитков, поскольку алкоголь усиливает угнетающее действие препаратов этой группы на ЦНС, что может сопровождаться опасными для жизни тяжёлыми побочными эффектами, в т.ч. потерей сознания и угнетением дыхания.
При назначении транквилизаторов для лечения тревожных расстройств следует соблюдать принцип постепенного повышения дозы — от минимально эффективной до оптимальной для получения терапевтического эффекта (исключением являются острые состояния).
Чтобы уменьшить риск развития синдрома отмены, при отмене препарата дозу рекомендуется снижать постепенно.

по себе, как правило, является недостаточной для полного выздоровления.
Длительность лечения и время его начала определяется стадией болезни (например, острая фаза, обострение, рецидив).
При разработке плана лечебных мероприятий всегда следует взвешивать соотношение предполагаемой пользы и степени риска негативных последствий терапии.

выбор препаратов для данного пациента определяется имеющимися анамнестическими сведениями (в том числе и семейным анамнезом) о переносимости определенных лекарственных средств этим больным.
Очень важно, чтобы терапия была направлена на определенные, ключевые для данного психопатологического состояния симптомы и сопровождалась оценкой их динамики на протяжении всего курса лечения.
В процессе всего курса лечения необходимо наблюдать за возможным проявлением побочного действия лекарств. Подобный мониторинг часто предполагает лабораторные исследования, что обеспечивает контроль, как безопасности, так и оптимальной эффективности применяемых назначений.

психофармакотерапии: пособие для врачей.
Филипп Дж. ЯНИЧАК, Джон М. Дэвис, ШЕЛДОН X. ПРЕСКОРН, ФРЭНК Дж. Айд Мл. Принципы и практика психофармакотерапии
Джордж Арана, Джеральд Розенбаум - Руководство по психофармакотерапии
Губский Ю.И., Шаповалова В.А. - Лекарственные средства в психофармакологии