Слайд 2Снотворные препараты
Понятие, краткая характеристика сна.
Понятие бессонницы, ее виды
Определение снотворных препаратов, классификация.
Порядок
применения снотворных препаратов.
Слайд 3Сон – это жизненно необходимый физиологический процесс, одна из форм деятельности
мозга, во время которого происходит рост и восстановительные процессы в организме. Лишение сна ведёт к губительным последствиям для человека (без сна человек может обойтись 10 дней).
Сон состоит из 2-х фаз:
1. Медленная фаза (70 % от общей продолжительности сна) – происходит замедление биоэлектрической активности мозга, миорелаксация, снижение АД, ЧСС, рефлекторной активности. Недостаток медленного сна приводит к усталости, апатии, снижению работоспособности.
2. Быстрая фаза (30 % от общей продолжительности сна) – электрофизиологическая активность мозга повышена, почти как в сознании. Характеризуется движением глазных яблок, учащением ЧСС, сокращением мышц, увеличением кровообращения головного мозга, сновидениями. Недостаток быстрого сна приводит к повышению возбудимости, неврозам, полное лишение к нарушению психики через 2-3 дня.
У здорового человека сон начинается с фазы медленного сна, затем возникает фаза быстрого сна. Эта последовательность называется циклом сна. Циклы повторяются, при этом уменьшается доля медленного сна и нарастает доля быстрого сна. В среднем, при полноценном здоровом сне отмечается пять полных циклов. Нарушение структуры сна отражается на здоровье человека.
Слайд 4 Нарушения сна – бессонница(инсомния)
Бессонница – глубокие изменения в
ЦНС, возникающие на почве сильных психических переживаний или перевозбуждения.
Сонливость- гиперсомния
Слайд 6Виды расстройства сна:
Бессонница-трудности с засыпанием
Беспокойный сон с кошмарами
Раннее пробуждение
Чрезмерно долгий сон
Разговор
во сне и снохождение
Храп и апноэ
Избыточный сон (сонливость)
Слайд 7Различают 4 вида бессонницы.
Юношеская – невротическая. Нарушается стадия засыпания. Применяют препараты
короткого действия
Нарушен сон всей ночи. Применяют препараты длительного действия.
Старческая бессонница. Связана с атеросклеротическими изменениями. Засыпают хорошо, но сон кратковременный.
4.Так же причинами инсомний могут быть повышенная возбудимость ЦНС, сильные боли, кашель, заболевания ЦНС и др.
Слайд 8Снотворные средства – это вещества, способствующие нормализации и развитию сна, увеличивающие
его глубину и продолжительность.
Требования к снотворным средствам:
1. Эффективность при приёме внутрь;
2. Сон должен быть аналогичный естественному;
3. Короткий период полувыведения;
Период полувыведения (T1/2) – время, в течение которого концентрация препарата в организме снижается на 50 %.
4. Отсутствие «Последействия» и «Синдрома отдачи»
«Последействие» (остаточная сонливость) – разбитость, вялость, головные боли, снижение работоспособности после пробуждения.
«Синдром отдачи» – обострение болезни при резкой отмене лекарственного средства. «Синдром отдачи» характеризуется: частыми пробуждениями, обильными и неприятными сновидениями, раздражительностью, быстрой утомляемостью и т.д.
5. Отсутствие привыкания и лекарственной зависимости
6. Минимальное количество побочных эффектов
Слайд 9Общий механизм действия:
Угнетение передачи нервного импульса в синапсах ЦНС, в результате
влияния на главный тормозный медиатор ЦНС – ГАМК (γ-аминомасляная кислота)
Слайд 10Классификация по химическому строению:
1. Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)
2. Производные бензодиазепина
3. Производные
ГАМК
4. Препараты различного химического строения
Слайд 11Производные барбитуровой кислоты.
Облегчая засыпание ,резко меняют структуру сна – сокращают продолжительность
и фазность «быстрого сна»
Фенобарбитал.(МНН)
Входит в состав комбинированных препаратов:
Беллатаминал
Андипал
Корвалол
Пенталгин
Глюферал
Слайд 12Фенобарбитал (МНН)
Норма отпуска по одному рецепту – 10- 12 таблеток
Фармакодинамика.
0,01 до
0,05 – седативное
0,05 – 0,1 – противосудорожное
0,1 – 0,5 снотворное
В больших дозах оказывает наркотическое действие.
Слайд 13Недостатки барбитуратов, как снотворных:
1. Даже при однократном применении возникает «Последействие»;
2. Выраженный
«Синдром отмены» (при отмене препарата после 5 дневного применения);
3. Нарушают фазовую структуру сна;
4. Привыкание через 2 недели;
5. Лекарственная зависимость через 1-3 месяца;
6. Маленькая терапевтическая широта (высокая токсичность);
7. Индукторы ферментов печени (т.е. ускоряют метаболизм лекарств).
Слайд 14Применение фенобарбитала:
1. Снотворное средство;
2. Противосудорожное средство;
3. Гипербилирубинемия у новорожденных и при
хроническом холестазе, синдром Жу(и)льбера (не связывание билирубина с глюкуроновой кислотой).
Форма выпуска: таблетки.
Слайд 152. Производные бензодиазепина
ЛОРАЗЕПАМ (МНН)
НОЗЕПАМ, ТАЗЕПАМ (МНН: ОКСАЗЕПАМ)
НИТРАЗЕПАМ (МНН)
ФЛУНИТРАЗЕПАМ (МНН)
ФЕНАЗЕПАМ (МНН: Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин)
Механизм
действия:↑ чувствительность к ГАМК соответствующих рецепторов
Самый выраженный снотворный эффект у нитразепама. Применяют при различных нарушениях сна (особенно на фоне неврозов, тревоги, страха). Эффект наступает через 40 минут, длится около 8 часов. Хорошо всасывается в ЖКТ, период полувыведения 20 часов.
Преимущества бензодиазепинов:
Большая терапевтическая широта, меньшее количество побочных эффектов, меньше нарушают фазовую структуру сна.
Недостатки бензодиазепинов:
Вызывают привыкание, лекарственную зависимость, «синдром отмены».
Слайд 16Бензодиазепиновые производные
Производные БД взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами
Считаются оптимальными
снотворными средствами. Эффективны при нарушениях сна связанных с тревогой и эмоциональным напряжением.
↑ чувствительность к ГАМК соответствующих рецепторов
↑ тормозное действие ГАМК.
Слайд 173. Производные ГАМК
ФЕНИБУТ (МНН: Аминофенилмасляная кислота)
Применяют при астенических и тревожно-невротических состояниях,
беспокойстве, тревоге, страхе, бессоннице, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическими вмешательствами.
Детям назначают при заикании и тиках. Применяют также для купирования алкогольного абстинентного синдрома.
Обычно хорошо переносится. При первых приёмах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость.
Побочные эффекты: сонливость, тошнота, головная боль (при первых приёмах), усиление раздражительности, возбуждение, тревога, головокружение, аллергические реакции.
Слайд 184. Препараты различного химического строения
ИМОВАН, РЕЛАКСОН, СОМНОЛ (МНН: ЗОПИКЛОН)
ИВАДАЛ, САНВАЛ, ЗОНАДИН
(МНН: ЗОЛПИДЕМ)
АНДАНТЕ (МНН: ЗАЛЕПЛОН)
Не изменяют структуру сна, сон наиболее физиологичен, нет кумуляции, короткий период полувыведения (3,5-6 часов).
При превышении дозировки вызывают эффекты бензодиазепинов.
ДОНОРМИЛ, РЕСЛИП (МНН: ДОКСИЛАМИН)
Средняя продолжительность действия
Ускоряет наступление сна, не нарушает фазовую структуру сна, нет последействия.
Побочные эффекты: характерные для М-холинолитиков – сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации.
Противопоказания: при глаукоме, заболеваниях предстательной железы.
МЕЛАКСЕН, ЦИРКАДИН (МНН: МЕЛАТОНИН)
Является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза). В настоящее время часто применяют как снотворное средство.
Нормализует суточные ритмы, регулирует цикл сон-бодрствование. Способствует нормализации ночного сна, адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции.
Слайд 20Отравление снотворными средствами:
Резкое угнетение ЦНС и наступление глубокого наркоза, угнетение дыхания,
резкое снижение АД, слабый и редкий пульс, рефлексы угнетены, зрачки сужены, затем расширены («паралич» аккомодации).
Меры помощи:
1. Предотвратить дальнейшее всасывание снотворного из ЖКТ (промывание, клизмы, применение адсорбентов), если прошло не более 3-х часов;
2. Восстановление дыхательной функции, повышение АД;
3. Форсированный диурез и ощелачивание – натрия гидрокарбонат (в/в), т.к. необходимо повысить переход барбитуратов из ЦНС в кровь, а затем в мочу;
4. Назначение аналептиков (например: кофеин-бензоат натрия).
Слайд 21Список использованной литературы:
Фармакология : учебник / Р.Н. Аляутдин, Н.Г. Преферанский, Н.Г. Преферанская;
Под ред. Р.Н. Аляутдина. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2016.
Фармакология: учебник /Н.И.Федюкевич, Э.Д.Рубан-Ростовн /Д: Феникс, 2017.
Справочник «Регистр лекарственных средств России®» режим доступа: http:// www.rlsnet.ru